Las hormonas incretinas se producen en los intestinos en respuesta a la ingesta de una comida. Las más conocidas son el GIP y el GLP-1.
¿Cuál es su función? Las hormonas incretinas llegan al páncreas a través de la sangre, donde estimulan la producción de insulina. Hay que destacar que este efecto solo se produce cuando la glucosa sanguínea está elevada, no cuando está normal o baja. Por lo tanto, no producen hipoglucemia (azúcar baja en la sangre).
El GLP-1, además, hace que el páncreas produzca menos glucagón. Recordemos que el glucagón es una hormona que hace que el hígado produzca más glucosa, la cual vierte en la sangre. El efecto final del GLP-1 es la disminución de la glucosa sanguínea.
El problema con las hormonas incretinas es que trabajan durante un período de tiempo muy breve —dos minutos a lo máximo— pues son degradadas por una enzima, llamada DPP-4, presente en la sangre.
Pero los científicos han encontrado una manera muy ingeniosa de aprovechar y maximizar las propiedades de las incretinas, produciendo dos grupos de medicamentos muy útiles para el tratamiento de la diabetes tipo 2: los inhibidores del DPP-4 y los análogos del GLP-1.
Inhibidores del DPP-4
Son medicamentos orales que actúan
bloqueando la acción de la enzima DPP-4. Por lo tanto, permiten que el GIP y el
GLP-1 trabajen durante más tiempo, produciendo una disminución de la glucosa
sanguínea.
Los más usados son: sitagliptina (Januvia), vildagliptina (Galvus), saxagliptina (Onglyza) y linagliptina (Trajenta). La sitagliptina fue el primero de esta clase y es el más popular. La linagliptina tiene la ventaja que se puede usar en la insuficiencia renal.
Una presentación interesante es la combinación de un inhibidor del DPP-4 con metformina en un solo comprimido. Así tenemos el Janumet (sitagliptina 50 mg + metformina 500 mg) y el Kombiglyze 2.5/1000 (saxagliptina 2.5 mg + metformina XR 1000 mg), ambos para tomarse dos veces al día, y el Kombiglyze 5/1000 (saxagliptina 5 mg + metformina XR 1000 mg), que se toma una sola vez al día.
Están indicados como tratamiento inicial de la diabetes tipo 2 o en combinación con otros medicamentos orales o insulina.
Estos medicamentos son seguros y con muy pocos efectos secundarios. Son ideales para usarse en ancianos porque no producen hipoglicemia, ni retención de líquidos. Rara vez producen una alergia caracterizada por urticaria e hinchazón.
Los más usados son: sitagliptina (Januvia), vildagliptina (Galvus), saxagliptina (Onglyza) y linagliptina (Trajenta). La sitagliptina fue el primero de esta clase y es el más popular. La linagliptina tiene la ventaja que se puede usar en la insuficiencia renal.
Una presentación interesante es la combinación de un inhibidor del DPP-4 con metformina en un solo comprimido. Así tenemos el Janumet (sitagliptina 50 mg + metformina 500 mg) y el Kombiglyze 2.5/1000 (saxagliptina 2.5 mg + metformina XR 1000 mg), ambos para tomarse dos veces al día, y el Kombiglyze 5/1000 (saxagliptina 5 mg + metformina XR 1000 mg), que se toma una sola vez al día.
Indicaciones
Están indicados como tratamiento inicial de la diabetes tipo 2 o en combinación con otros medicamentos orales o insulina.
Efectos secundarios
Estos medicamentos son seguros y con muy pocos efectos secundarios. Son ideales para usarse en ancianos porque no producen hipoglicemia, ni retención de líquidos. Rara vez producen una alergia caracterizada por urticaria e hinchazón.
Análogos del GLP-1
Son compuestos sintéticos que se
administran mediante inyección subcutánea. Se les llama “análogos” porque su
estructura química es parecida a la del GLP-1. Pero tienen la ventaja adicional
de que no son degradados por el DPP-4, por lo que durante mayor tiempo.
Los análogos del GLP-1 actúan aumentando la producción de la insulina y disminuyendo la producción de glucagón. El efecto final es, pues, disminuir los niveles de la glucosa sanguínea.
Existen tres medicamentos de esta clase: exenatida (Byetta), liraglutida (Victoza) y exenatida de acción prolongada (Bydureon). El Byetta se usa dos veces al día; Victoza, una vez al día, y Bydureon, solo una vez a la semana. Y ya se está trabajando en sustancias que solo tendrán que usarse una vez al mes.
Estas medicinas ya se están usando exitosamente en EE.UU. y Europa, incluyendo España. Esperamos que pronto también estén disponibles en América Latina y el resto del mundo.
A todos nos intimida la idea de inyectarnos. Pero la aguja que se usa es pequeña y fina, por lo que resulta indolora. Se debe administrar debajo de la piel en el abdomen, muslo o cara posterior del brazo, igual que la insulina.
Sus efectos farmacológicos los podemos resumir en la siguiente lista:
Los análogos del GLP-1 actúan aumentando la producción de la insulina y disminuyendo la producción de glucagón. El efecto final es, pues, disminuir los niveles de la glucosa sanguínea.
Existen tres medicamentos de esta clase: exenatida (Byetta), liraglutida (Victoza) y exenatida de acción prolongada (Bydureon). El Byetta se usa dos veces al día; Victoza, una vez al día, y Bydureon, solo una vez a la semana. Y ya se está trabajando en sustancias que solo tendrán que usarse una vez al mes.
Estas medicinas ya se están usando exitosamente en EE.UU. y Europa, incluyendo España. Esperamos que pronto también estén disponibles en América Latina y el resto del mundo.
A todos nos intimida la idea de inyectarnos. Pero la aguja que se usa es pequeña y fina, por lo que resulta indolora. Se debe administrar debajo de la piel en el abdomen, muslo o cara posterior del brazo, igual que la insulina.
Sus efectos farmacológicos los podemos resumir en la siguiente lista:
* Disminuyen la
glucosa sanguínea
* No producen
hipoglicemia
* Disminuyen el
apetito y ayuda a perder peso
* Disminuyen la
presión arterial
* Bajan el
colesterol
* Disminuyen la
grasa del hígado
Indicaciones
Los análogos del GLP-1 están aprobados para el tratamiento de la diabetes tipo 2, en adición a medicamentos orales, cuando estos no hayan podido controlar la diabetes. Sin embargo, algunos médicos los usan como terapia inicial. No están indicados para usarse en la diabetes tipo 1.Efectos secundarios
Los efectos secundarios más frecuentes son náuseas, vómitos y diarreas, sobre todo al principio, pero que tienden a desaparecer con el tiempo. Por eso se recomienda empezar con dosis bajas.Si te gustó el artículo, favor de compartirlo.
© Derechos Reservados 2013 Juan Luis Fernández Tomado de mi libro “Diabetes: guía médica y nutricional”
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